LONDROMAX

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Лондромакс – остеокластик суяк резорбциясининг гормонал бўлмаган специфик ингибиторидир. Бисфосфонатлар гуруҳига киради, табиий пирофосфатнинг аналоги ҳисобланади. Унинг селектив таъсири бисфосфонатларни суякнинг минерал компонентларига юқори ўхшашлиги билан ифодаланади.

Остеоклатларнинг фаоллигини сусайтиради. Остеогенезни рағбатлантиради, суяк резорбцияси ва тикланиши ўртасида ижобий мувозанатни тиклайди, суякларнинг минерал зичлигини жадал равишда оширади (фосфор-кальций алмашинувини бошқаради), нормал гистологик тузилишга эга бўлган нормал суяк тўқимасини шаклланишига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси

Алендрон кислотасини бевосита овқатланишдан олдин, овқатланиш вақтида ёки кейин қабул қилиш, унинг биокираолишлигини камайишига олиб келади. Препарат қабул қилингандан сўнг ўртача биокираолишлиги аёлларда тунги очликдан кейин ва стандарт нонушта қилишдан икки соат олдин қабул қилинган 5 мг дан 70 мг гача бўлган дозалар учун 0,64% ни ташкил этади. Алендронат натрий стандарт нонушта қилишдан бир ёки ярим соат олдин қабул қилинганида биокираолишлиги 0,46% ва 0,39% гача пасайган.

Кофе ёки апельсин шарбати қабул қилинганида алендронат натрийнинг биокираолишлиги тахминан 60% га камайган. Соғлом субъектларда преднизолонни (20 мг дан суткада 3 марта 5 кун давомида) перорал қабул қилиш алендронат натрийнинг перорал биокираолишлигини клиник жиҳатдан аҳамиятли ўзгаришларини чақирмаган (ўртача ошиши 20% дан 44% гача қийматни ташкил этган).

Препарат юмшоқ тўқималарга вақтинчалик тақсимланади, сўнгра суякларга тез қайта тақсимланади ёки сийдик билан чиқарилади. Одамда мувозанатли концентрация ҳолатида ўртача тақсимланиш ҳажми тахминан 28 литрни ташкил этади. Ичга терапевтик дозаларда қабул қилинганидан кейин қон плазмасида алендронат натрийнинг концентрацияси одатда аниқлаб бўладиган концентрациядан ҳам анча паст концентрацияда (5 нг/мл дан кам) бўлади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 78% ни ташкил этади.

Метаболизмга учрамайди.

Асосан буйраклар орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври якуний босқичида 10 йилдан кўпроқ вақтни ташкил этиши мумкин, бу фаол моддани суяклардан ажралиб чиқиши билан боғлиқ.

Қўлланилиши

• аёлларда постменопаузада суякларни синишини, шу жумладан сон суягини синишини ва умуртқа поғонасини компрессион синишларини олдини олиш мақсадида остеопорозни даволаш;
• эркакларда суякларни синишини олдини олиш мақсадида остеопорозни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни қабул қилиш қоидаси

Лондромакс препаратини биринчи овқатланиш, ичимлик ичиш ёки дори воситаларини қабул қилишдан камида 30 минут олдин оддий сув билан қабул қилиш керак. бошқа ичимликлар (шу жумладан минерал сув), овқат ва айрим дори воситалари препаратнинг сўрилишини пасайтириши мумкин.

Меъдага тушишини енгиллаштириш ва қизилўнгачни таъсирланишини камайтириш учун таблеткаларни эрталаб, ўриндан турган заҳоти, бир стакан сув билан, оғиз бўшлиғи ва ҳалқумда яралар ҳосил бўлиши мумкинлиги туфайли чайнамасдан ва шиммасдан қабул қилиш керак. Шундан кейин пациентлар камида 30 минут давомида ётишлари мумкин эмас. Лондромакс таблеткасини ухлашдан олдин ёки ўриндан туришдан олдин қабул қилиш мумкин эмас.

Аёллар ва эркакларда остеопорозни даволаш учун препарат 70 мг дан ҳафтада 1 марта буюрилади.

Кекса ёшдаги пациентлар, енгил ёки ўртача даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси = 35-60 мл/мин) бўлган пациентлар учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Умуман олганда, Лондромакс яхши ўзлаштирилади. Ножўя реакциялар одатда аҳамиятсиз даражада бўлади ва даволашни бекор қилиш талаб этилмайди.

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000).

Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан эшакеми ва ангионевротик шиш.

Метаболизм ва овқатланишни бузилишлари: кам ҳолларда – кўпроқ мойиллиги бўлган омиллар томонидан чақирилган, симптоматик гипокальциемия.

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши, тез-тез эмас – дисгевзия.

Кўриш аъзолари томонидан: тез-тез – кўзларни яллиғланиши (увеит, склерит, эписклерит).

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез – вертиго.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – қоринда оғриқ, диспепсия, қабзият, диарея, метеоризм, қизилўнгач яраси, дисфагия, қоринни дам бўлиши, нордон кекириш; тез-тез эмас – кўнгил айниши, қусиш, гастрит, эзофагит, қизилўнгач эрозияси, мелена; кам ҳолларда – қизилўнгачни торайиши, оғизҳалқумда яраларни ҳосил бўлиши, меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимлари перфорацияси, яраси ва қон кетиши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез – алопеция, қичишиш; тез-тез эмас – тошма, эритема; кам ҳолларда – ёруғликка сезувчанлик тошмаси, оғир даражадаги тери реакциялари, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

Скелет-мушак, бириктирувчи ва суяк тўқималари томонидан: жуда тез-тез – скелет мушак оғриғи (суякларда, мушакларда ёки бўғимларда), баъзида кучли оғриқ; тез-тез – бўғимларни шиши; кам ҳолларда – жағ суяги остеонекрози, сон суягини атипик, кўст ости ва диафизар синишлари (бисфосфонатлар синфига нохуш реакция); жуда кам ҳолларда – ташқи эшитув йўлининг остеонекрози (бисфосфонатлар синфига нохуш реакция).

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида олинган хабарлар муҳим ҳисобланади. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки йўриқномада кўрсатилмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида Миллий фармакогоҳлик тизимига мувофиқ маълумот беришингизни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг фаол моддасига ёки ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;
• қизилўнгач касалликлари (стриктураси, ахалазияси);
• препаратни қабул қилгандан сўнг 30 минут давомида тикка туриш ёки ўтириш қобилиятини йўқлиги;
• гипокальциемияда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Лондромакс кальций препаратлари (шу жумладан озуқавий қўшимчалари) ва антацидлар билан бир вақтда қўлланганида, уни сўрилишини бузилиш эҳтимоли бор. Демак, Лондромакс ва бошқа дори воситаларини қабул қилишлар ўртасидаги оралиқ камида 30 минутни ташкил этиши керак.

Лондромакс ва гормонни ўрнини босувчи даволаш (эстроген + прогестин) бирга қўлланганида мажмуавий даволаш ҳавфсизлиги ва ўзлаштирилиши ушбу препаратларнинг ҳар бир алоҳида қўлланганида кузатиладиган ҳавфсизлик ва ўзлаштирилишига мос келади.

Ранитидинни вена ичига юбориш препаратнинг биокираолишлигини 2 марта оширади.

Ностероид яллиғланишга воситалар гастротоксиклигини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Алендронат меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини шиллиқ қаватига маҳаллий таъсирловчи таъсир кўрсатиши мумкин. Алендронат меъда-ичак йўлларининг фаол касалликлари (дисфагия, қизилўнгачнинг касалликлари, гастрит, дуоденит) ёки анамнезида меъда-ичак йўлларининг жиддий касалликлари (пептик яра, меъда-ичак йўлларидан фаол қон кетиши ёки меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини жарроҳлик йўли билан даволаш, пилоропластикадан ташқари) бўлган пациентларда қўлланганида, касалликнинг кечишини потенциал зўрайиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат қизилўнгачнинг маълум Баррет яраси бўлган пациентларга буюрилганида аниқ пациент учун алендронатни қўллашдан кутиладиган фойда ва потенциал ҳавф нисбатини баҳолаш керак.

Алендронат қабул қилаётган пациентларда, қизилўнгач томонидан (баъзида оғир ва госпитализацияни талаб этувчи) эзофагит, қизилўнгач яраси ва эрозияси, кам ҳолларда қизилўнгачни кейинчалик торайиши билан кечувчи реакциялар кузатилган. Шу сабабли, шифокорлар қизилўнгач томонидан кузатилиши мумкин бўлган реакцияларни кўрсатувчи белгилар ва симптомларни ёдда тутишлари керак. Қизилўнгачни, дисфагия, ютганда оғриқ ёки тўш суяги орқасида оғриқ, жиғилдон қайнашини пайдо бўлиши ёки кучайиши каби таъсирланиш симптомлари ривожланганида алендронат билан даволашни тўхтатиш ва тиббий ёрдамга мурожаат қилиш кераклиги юзасидан пациент огоҳлантирилган бўлиши керак.

Алендронат препаратини нотўғри қабул қилаётган ва/ёки қизилўнгач томонидан симптомлар ривожланганидан кейин ҳам уни қўллашни давом эттираётган пациентларда қизилўнгач томонидан кузатиладиган оғир даражадаги нохуш кўринишларни ривожланиш ҳавфи юқори бўлади. Шифокорни пациентга маълумот берганлиги, пациент эса препаратни қабул қилиш хақидаги маълумотни эътиборга олганлиги жуда муҳимдир, йўриқномага риоя қилмаслик қизилўнгач томонидан нохуш реакцияларни ривожланиш ҳавфини ошириши мумкин.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яраси, баъзида оғир даражада ва асоратлар билан кечувчи яралар ривожланганлиги (операциядан кейин қўлланганида) юзасидан жуда кам хабарлар мавжуд.

Рак билан хасталанган ва бисфосфонатларни, асосан вена ичига олган пациентларда одатда тишни олиб ташлаш ва/ёки маҳаллий инфекция (шу жумладан остеомиелит) билан боғлиқ жағ остеонекрозини ривожланиш ҳолатлари юзасидан хабар берилган. Бундай пациентларнинг кўпчилиги кимётерапия ва кортикостероидлар олишган. Жағ остеонекрози шунингдек остеопороз билан хасталанган, бисфосфонатларни перорал қабул қилган пациентларда ҳам кузатилган.

Жағ остеонекрозини индивидуал ривожланиш ҳавфи баҳолаганда қуйидаги омилларни инобатга олиш керак:

• бисфосфонатнинг фаоллиги (алендронат кислотаси учун максимал), қўллаш усули ва умумий дозаси;
• онкологик касалликларни борлиги, кимётерапия, рентгентерапия, кортикостероидларни қўллаш, чекиш;
• анамнезида тиш касалликларини борлиги, оғиз бўшлиғи гигиенасига риоя қилмаслик, периодонт касаллиги, ноинвазив стоматологик муолажалар ва ёмон танланган тиш протезлари.

Перорал бисфосфонатлар билан даволашни бошлашдан аввал пациентларнинг тишларини кўрувдан ўтказиш билан мувофиқ профилактик даволаш ўтказиш керак. Даволаниш вақтида пациентлар имкон борича инвазив стоматологик муолажаларни ўтказишдан сақланишлари керак. Бисфосфонатлар билан даволаниш вақтида жағ остеонекрози ривожланган пациентларни жарроҳлик стоматологик даволаш уларнинг ҳолатини ёмонлаштириши мумкин. Стоматологик даволаш ўтказиш талаб этилган пациентларда бисфосфонатларни қўллаш тўхтатилганида жағ остеонекрозини ривожланиш ҳавфини пасайишидан далолат берувчи маълумотлар мавжуд эмас. Даволаш режаси даволовчи шифокор томонидан ҳар бир пациент учун фойда ва ҳавф нисбатини клиник баҳолашга асосланиши керак.

Бисфосфонатлар билан даволаниш вақтида барча пациентлар оғиз бўшлиғи гигиенасига синчков риоя қилишлари, мунтазам стоматологик кўрувларни ўтказиш ва оғиз бўшлиғи томонидан тишларни қимирлаши, оғриқ ёки шишни пайдо бўлиши каби барча симптомлар хақида хабар бериши керак.

Бисфосфонатлар билан даволанганда, айниқса узоқ муддат даволанганда ташқи эшитув йўлини остеонекрози кузатилган. Ташқи эшитув йўлининг остеонекрозини кузатилиши мумкин бўлган ҳавф омиллари: стероидларни қўллаш, кимётерапия ва/ёки маҳаллий омиллар (инфекция ва жароҳатлар) ҳисобланади. Бисфосфонатлар қабул қилаётган ва эшитиш аъзолари томонидан симптомлар, шу жумладан сурункали қулоқ инфекциялари бўлган пациентларда ташқи эшитув йўлининг остеонекрози ривожланиши мумкинлигини инобатга олиш керак.

Бисфосфонатларни қабул қилаётган пациентларда суяклар, бўғимларда ва/ёки мушакларда оғриқ кузатилган. Препарат қайд этилгандан кейин қўлланганида ушбу симптомлар кам ҳолларда оғирлашган ва/ёки иш қобилиятини йўқолишига олиб келган. Бундай симптомлар намоён бўлиш бошлангунгача бўлган вақт даволаш бошлангандан сўнг бир кундан бир неча ойгача тебраниб турган. Кўпчилик пациентларда даволаш тугаганидан сўнг симптомларни енгиллашиши кузатилган. Қисман пациентларда препарат такроран буюрилганида симптомларни қайта юзага келиши кузатилган.

Сон суягини атипик кўст ости ва диафизар синишлари бисфосфонатлар билан даволанганда, айниқса остеопороз узоқ муддат давомида даволанган пациентларда кузатилган. Бундай кўндаланг ёки қийшиқ кўндаланг синишлар сон суягининг исталган жойида, бевосита кичик кўст остидан бошлаб, бевосита бўртиқ усти кенгайган жойигача кузатилиши мумкин. Бундай синишлар минимал жароҳатларда ёки жароҳатларсиз ҳам юз беради, ва айрим пациентларда сонда ёки чов соҳасида оғриқ билан кечади; рентген суратларда сон суягини бутунлай синиши юз беришидан бир неча ҳафта ёки ой олдин стресс синиш белгилари тез-тез кузатилади. Синишлар кўпроқ икки томонлама бўлади, шунинг учун битта сон суягининг танасини синиши бўлган пациентларда иккинчи оёқнинг сон суягини ҳам кўрувдан ўтказиш керак. Бундай синишларни ёмон битганлиги хақида хабар берилган. Сон суягини атипик синишига шубҳа қилинган пациентларда фойда ҳавф нисбатига асосланиб пациентнинг ҳолатини баҳолаш ўтказилгунича бисфосфонатларни бекор қилиш мумкинлигини кўриб чиқиш керак. Бисфосфонатлар билан даволаниш вақтида чов соҳасида ёки сон суягининг ички ёки ташқи томонида оғриқ пайдо бўлган ҳар қандай ҳолатларда хабар бериш кераклиги юзасидан пациентларни огоҳлантириш керак; сон суягини бутунлай синиши кузатилмаганлигини аниқлаш учун бундай симптомлар бўлган барча пациентларни баҳолаш керак.

Препарат қайд этилгандан кейин қўлланганида кам ҳолларда оғир даражадаги тери реакциялари, шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз ривожланганлиги хақида хабар берилган. Лондромакс 70 мг препаратини қабул қилиш ўтказиб юборилганида, дозасини эртасига эрталаб, пациентнинг ёдига тушганидан кейин қабул қилиш керак. Бир кунда иккита таблетка қабул қилиш мумкин эмас; дастлаб белгиланган қўллаш тартибига, яъни бир таблеткадан ҳафтада бир марта қабул қилиш тартибига қайтиш керак.

Алендронат буйрак фаолиятини бузилиши бўлган, калавалар фильтрацияси тезлиги минутига 35 мл дан кам бўлган пациентларга тавсия этилмаган.

Остеопорозни ривожланишига олиб келувчи бошқа сабабларни кўриб чиқиш керак.

Алендронат билан даволашни бошлашдан олдин гипокальциемияни мувофиқлаштириш керак.

Минераллар (D витамини танқислиги ва гипопаратиреоидизм кабилар) метаболизмини издан чиқарадиган бошқа бузилишларни самарали даволаш керак. Бундай ҳолатлари бўлган пациентларни Лондромакс 70 мг таблеткалари билан даволаш вақтида қон зардобида кальцийнинг даражасини ва гипокальциемиянинг симптомларини назорат қилиш керак.

Алендронатни суяклардаги минералларнинг миқдорини ошишига ижобий таъсир қилиши сабабли, айниқса глюкокортикоидларни қабул қилаётган пациентларнинг қон зардобида кальций ва фосфатларнинг даражаси пасайиши мумкин, чунки уларда кальцийни сўрилиши пасайиши мумкин. Бундай пасайиш одатда аҳамиятсиз ҳисобланади ва симптомсиз кечади. Шундай бўлса ҳам, кам ҳолларда симптоматик гипокальциемия хақида хабар берилган, у айрим ҳолларда яққол ифодаланган ва мойиллик ҳолатлари (гипопаратиреоидизм, D витамини танқислиги ва кальцийни мальабсорбцияси) бўлган пациентларда кўпроқ ривожланган. Кальций ва D витаминини етарли даражада истеъмол қилишни таъминлаш айниқса глюкокортикоидларни қабул қилаётган пациентлар учун муҳимдир.

Ёрдамчи моддалар

Ушбу препарат таркибида лактоза сақлайди. Галактозани ўзлаштиролмаслик, Лапп лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза-галактоза мальабсорбцияси каби кам учрайдиган наслий муаммолари бўлган шахслар ушбу препаратни қабул қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда Лондромакс препаратини қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладор аёлларда алендронат натрийни қўллаш юзасидан маълумотлар етарли эмас. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда ҳомиладорликка, эмбриофетал ёки постнатал ривожланишга бевосита зарарли таъсири аниқланмаган. Ҳомиладор каламушларда алендронат натрийни қўллаш гипокальциемия билан боғлиқ бўлган дистоцияни чақирган.

Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Лондромакс болалардаги остепорозда ҳавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан мавжуд бўлган маълумотлар етарли бўлмаганлиги сабабли 18 дан кичик бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Шунга қарамасдан, Лондромакс препарати қўлланганида кузатиладиган маълум нохуш реакциялар айрим пациентларнинг автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: гипокалиемия, гипофосфатемия, МИЙ юқори бўлимлари томонидан нохуш реакциялар, шу жумладан диспепсия, жиғилдон қайнаши, эзофагит, гастрит, меъда ва қизилўнгач яраси бўлиши мумкин.

Даволаш: алендронат натрий боғлаб олиши учун пациент сут ёки антацидлар қабул қилиши керак. қизилўнгачни таъсирланишини олдини олиш учун қусишни чақириш керак. Пациентлар вертикал ҳолатда бўлишлари керак. Специфик даволаш юзасидан маълумотлар йўқ.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар. 4 таблетка блистерда. 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

Савдо белгиси ва қайд этиш сертификатининг эгаси

«Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети», Туркия

(“Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi”, Turkey).

Ишлаб чиқарилган

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Туркия

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Истамбул)

"World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.", Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,

Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

«Tar Pharm Alliance» МЧЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Миробод тумани, Сайхун кўч, 166 уй

Телефон: 277-76-78, 277-76-48