MIORELON

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Тиоколхикозид – колхикозиднинг, миорелаксант фаолликка эга бўлган, ярим синтетик сульфид ҳосиласидир.

In vitro шароитида ўтказилган радиологик тадқиқотларда, тиоколхикозид фақат А гамма-аминомой кислотаси (ГАМК_а) нинг рецептори ва стрихнинга сезгир глицин рецептори билан боғланган. Авторадиографик тадқиқотларда, тиоколхикозид каламушларнинг асосан бош мия устуни ва орқа миясида боғланган ³Н-стрихнинни сиқиб чиқарганлигини кўрсатган.

Натив ёки рекомбинант ГАМК_а рецепторларда ўтказилган электрофизиологик тадқиқотларда (потенциални фиксация қилиш усули ёрдамида), тиоколхикозид монотерапия сифатида қўлланганида ҳеч қандай нохуш реакциялар чақирмаслиги, бироқ ГАМК билан индукцияланган хлор каналларига антагонистик таъсир қилиши кўрсатилган.

Тиоколхикозид ёш (10 кунликкача бўлган) каламушларда мотонейронларнинг глицин билан индукцияланган каналларига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

In vivo шароитида ўтказилган тадқиқотларда, тиоколхикозид анестезиядаги эркак қуёнларда стрихнин билан чақирилган мандибуляр рефлексга антагонистик таъсир қилиши кўрсатилган. Олинган натижалар дори воситасининг глицинергик таъсир механизми хақидаги гипотеза билан мувофиқ келади.

Ҳайвонларнинг моделларида тиоколхикозиднинг қорин бўшлиғига юборилган иккита инъекцияси спастик каламушларда тортишган мушак рефлексларини пасайтирган, қорин бўшлиғига 10 мг/кг, мушак ичига 1 мг/кг ва перорал 10 мг/кг дан юбориш эса нормал каламушларда постсинаптик рефлексни 60% га пасайтирган. Электроэнцефалографик тадқиқотларда, тиоколхикозидни седатив самара чақирмаслиги кўрсатилган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Мушак ичига юборилганидан сўнг тиоколхикозид максимал концентрациясига (C_max) давомида эришади ва 4 мг дозада юборилганидан сўнг 113 нг/мл ни ва 8 мг дозаси юборилганидан сўнг 175 нг/мл ни ташкил этади. AUC кўрсаткичининг мувофиқ қийматлари мувофиқ равишда 283 нг·соат/мл ва 417 нг·соат/мл ни ташкил этади.

Фармакологик жиҳатдан SL18.0740 метаболити ҳам дозаси қабул қилинганидан сўнг
5 соатдан кейин C_max 11,7 нг/мл да ва AUC 83 нг·соат/мл да кичикроқ концентрацияларда аниқланган.

Нофаол SL59.0955 метаболити бўйича маълумотлар йўқ.

Тақсимланиши

Тиоколхикозиднинг тахминий тақсимланиш ҳажми 8 мг дори воситаси мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 42,7 л ни ташкил этади. Алоҳида метаболитлари бўйича маълумотлар йўқ.

Чиқарилиши

Тиоколхикозид мушак ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври 1,5 соатни ва плазма клиренси соатига 19,2 л ни ташкил этади.

Қўлланилиши

Катталар ва 16 ёшдан бошлаб ўсмирларда таянч-ҳаракат аппарати билан боғлиқ бўлган ўткир оғриқли мушак спазмларини симптоматик даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Миорелон препарати мушак ичига юбориш учун мўлжалланган.

Максимал суткалик дозаси 4 мг (1 ампула) дан ҳар 12 соатда юборишни (суткада 8 мг
(2 ампулани)) ташкил этади.

Даволашнинг давомийлиги 5 кунгача бўлган муддатни ташкил этади.

Дозани ошириш ва/ёки узоқ муддат даволашдан сақланиш керак.

Болалар

16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Ножўя таъсирлари

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: анафилактик реакциялар, масалан: тез-тез эмас – қичишиш; кам ҳолларда – эшакеми; жуда кам ҳолларда – гипотензия; учраш тезлиги номаълум – ангионевротик шиш ва анафилактик реакциялар, жумладан анафилактик шок.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – терида аллергик реакциялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – уйқучанлик; кам ҳолларда – ажитация ва онгни чалкашиши, учраш тезлиги номаълум – одатда мушак ичига юборилганидан сўнг бир неча минут давомида амалга ошадиган вазовагал хушдан кетиш билан боғлиқ бўлган ёки боғлиқ бўлмаган лоҳаслик, тиришишлар.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – диарея, гастралгия; тез-тез эмас – кўнгил айниши, қусиш; кам ҳолларда – жиғилдон қайнаши.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум – жигарни дори воситалари таъсирида шикастланиши.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар ҳақида хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция аниқланганида Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ равишда хабар беришингизни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг исталган компонентига юқори сезувчанликда;
• периферик фалаж, мушаклар гипотонияси;
• ҳомиладорлик;
• лактация даври;
• контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёллар;
• 16 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дориларнинг ўзаро таъсири юзасидан маълумотлар йўқ.

Махсус кўрсатмалар

Тиоколхикозид тутқаноқ билан хасталанган пациентларда ёки тутқаноқ ҳуружларини ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларда тиришишларни чақириши мумкин.

Вазовагал хушдан кетиш ҳавфи орлиги туфайли, инъекциядан кейин пациент ўзининг аҳволини кузатиши лозим.

Клиника олди тадқиқотларида, тиоколхикозиднинг метаболитларидан бири (SL59.0955) организмда максимал тавсия этилган (суткада 8 мг) дозада қабул қилинганида эришиладиган даражалардан унча кўп бўлмаган таъсир даражаларида анеуплоидия (бўлинаётган ҳужайраларда хромосомаларнинг сонини ўзгариши) билан боғлиқ бўлиши мумкинлиги кўрсатилган. Анеуплоидия тератогенлик, эмбриотоксиклик/фетотоксиклик, ихтиётсиз бола ташлаш, шунингдек эркаклар фертиллигини бузилишини аниқланган ривожланиш ҳавф омили ҳисобланади. Назарий жиҳатдан шунингдек ракни ривожланиш ҳавфи ошади. Шунинг учун эҳтиёткорлик чораси сифатида дозани ошириш ва/ёки даволашни узайтиришдан сақланиш керак.

Ҳомиладорликда пациентлар потенциал ҳавф борлиги ва самарали контрацепция усулларидан фойдаланиш кераклиги хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Тиоколхикозидни қўллаш билан боғлиқ постмаркетинг ҳисоботларда жигарни шикастланганлиги хақида хабар берилган. Оғир ҳолатлар (масалан, яшин тезлигида кечувчи гепатит) тиоколхикозид билан бир вақтда ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки парацетамол қабул қилган пациентларда қайд этилган. Жигарни шикастланиш симптомлари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.

Препарат бир марталик дозасида 1 ммоль (23 мг) дан камроқ миқдорда натрий сақлайди, яъни деярли сақламайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик

Ҳомиладор аёлларда тиоколхикозидни қўллаш юзасидан чекланган маълумотлар мавжуд. Эмбрион ва ҳомила учун потенциал ҳавф номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда тератоген самаралари кўрсатилган. Ҳомиладорлик вақтида ва контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёлларда Миорелонни қўллаш мумкин эмас.

Лактация даври

Тиоколхикозид кўкрак сутига ўтганлиги туфайли, лактация даврида уни қўллаш мумкин эмас.

Фертиллик

Каламушларда, фертилликни ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотда, препарат 12 мг/кг гача бўлган (яъни клиник самара кузатилмайдиган дозаларда) дозаларда қўлланганида фертилликни ёмонлашиши кузатилмаган. Тиоколхикозид ва унинг метаболитлари турли концентрация даражаларида анеуген фаолликни намоён қилади, бу одамда фертилликни пасайтирувчи ҳавф омили ҳисобланади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига препаратни таъсири юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Клиник тадқиқотларда, тиоколхикозидни психомотор функцияларга ҳеч қандай таъсир кўрсатмаслиги намойиш этилган. Бироқ уйқучанликни кам ҳолатлари хақида хабар берилган. Автомобиль ёки механизмларни бошқаришда ушбу нохуш реакцияни эътиборга олиш керак.

Дозани ошириб юборилиши

Тиоколхикозид юборилган пациентларда дозани ошириб юборилиш ҳолатлари қайд этилмаган.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма 2 мл дан рангсиз шиша ампулаларда. 6 ампула контур уяли ўрамларда. 1 контур уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

Савдо белгиси ва рўйхатдан ўтказилганлик сертификатини эгаси қуйидаги компания

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Туркия

(“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey).

Ишлаб чиқарилган

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Туркия

(Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)

"PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey

(Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).

Ўзбекистон Республикаси ҳудудида дори воситасининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

“Tar Pharm Alliance” МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Миробод тум., Сайхун кўч., 166 уй

Телефон: (+998) 71 277-76-78, (+998) 71 277-76-48