Asibrox

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ацетилцистеин – муколитик, балғам кўчирувчи восита бўлиб, нафас тизимининг, қуюқ шиллиқни ҳосил бўлиши билан кечадиган касалликларида балғамни суюлтириш учун қўлланади. Ацетилцистеин цистеин аминокислотасининг ҳосиласи ҳисобланади. Эркин сульфгидрил боғини боғини борлиги ҳисобига ацетилцистеин нордон муколисахаридлардаги дисульфид боғини парчалайди, бу ҳолат балғамнинг мукопротеидларини деполимеризациясига олиб келади. Натижада балғамнинг қовушқоқлиги ва зичлиги камаяди, уни нафас йўлларидан эвакуацияси яхшиланади. Препаратнинг ўзининг фаоллигини йирингли балғам бўлганида ҳам сақлаб қолади.

Ацетилцистеин шунингдек сульфгидрил гуруҳларини эркин радикалларни боғлаб олиш ҳусусиятига эга бўлган антиоксидант пневмопротектор хусусиятларга эга. Бундан ташқари, ацетилцистеин организмни кимёвий детоксикацияси ва антиоксидланиш тизимининг муҳим компоненти ҳисобланган – глутатион синтезини ошишига ёрдам беради. Ацетилцистеиннинг бу ҳусусияти, парацетамол билан ўткир заҳарланганда, уни антидот сифатида қўллаш имконини беради.

Шунингдек ацетилцистеин муковисцидоз билан хасталанган пациентларда, мекониал илеус билан хасталанган янги туғилган чақалоқларда, мекониал илеусга ўхшаш ҳолатларда, катта ёшдаги пациентларда ҳам қўлланиши мумкин.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Парентерал юборилганидан сўнг жигарда тез метаболизмга учраб, фармакологик жиҳатдан фаол метаболит – цистеин, шунингдек диацетилцистеин, цистин ва аралаш дисульфидларни ҳосил қилади.

Перорал ингаляция ёки интратрахеал қўлланганидан кейин ацетилцистеиннинг бир қисми балғамнинг дисульфид боғларини парчалайди ва сульфгидрил-дисульфид реакцияга киришади. Модданинг қолган қисми ўпка эпителийси орқали сўрилади ва жигарда цистеин кўринишида аниқланади.

Тақсимланиши

Тақсимланиш ҳажми 0,33-0,47 л/кг га тенг, фаол модда асосан ўпка, буйрак ва жигарга тақсимланади. Ацетилцистеин қон плазмасида ва ўпкаларда ҳам эркин шаклда, ҳам оқсиллари билан қайтмас боғланган (дисульфид кўприкчалари) ҳолатда бўлади. Плазма оқсиллари билан тахминан 50% га боғланади.

Ацетилцистеин йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва амнион суюқлигида тўпланади. Одамда ацетилцистеинни гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтиши тўғрисида маълумотлар мавжуд эмас.

600 мг ацетилцистеин парентерал юборилганида сўнг максимал концентрацияси
300 нмоль/л ни, тақсимланиш ҳажми – 0,34 л/кг ни ташкил этади.

Метаболизми

Жигар орқали биринчи марта ўтганидан сўнг ацетилцистеиндан кейинчалик метаболизмга учрайдиган цистеин ҳосил бўлади. Плазмада ацетилцистеинни ярим парчаланиш даври тахминан 6 соатни ташкил этади.

Чиқарилиши

Ацетилцистеин организмдан буйраклар ва жигар орқали сульфат ва таурин кўринишида чиқарилади.

Қўлланилиши

Препарат қуйидаги ҳолатларда қўлланади:

• ўткир ёки сурункали бронхўпка касалликларида ҳосил бўладиган ёпишқоқ балғамни секрециясини камайтириш, суюлтириш ва чиқарилишини яхшилаш учун;
• парацетамолнинг катта дозалари билан заҳарланишларда антидот сифатида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Кўрсатмаларга қараб препарат парентерал, ингаляцион ва интратрахеал усуллар билан қўлланиши мумкин.

ўткир ёки сурункали бронхўпка касалликларида ҳосил бўладиган ёпишқоқ балғамни секрециясини камайтириш, суюлтириш ва чиқарилишини яхшилаш учун

Даволашнинг давомийлиги индивидуал равишда белгиланади ва одатда 10 кундан ошмайди.

Қўшимча суюқлик қабул қилиш Асиброкснинг муколитик самарасини кучайтиради.

Ингаляцион юбориш

Ампула очилганида ёқимсиз ҳид (олтингугурт ҳиди) ҳис этилиши мумкин, бу ҳолат препаратнинг хусусияти ҳисобланади ва унинг самарадорлигига таъсир қилмайди.

1-2 ампула (3-6 мл) дан кунига 1-2 марта қўлланади.

Максимал бир марталик доза 7 ампула (21 мл) ни ташкил этади.

Компрессион ёки ультратовушли небулайзерлар ишлатилиши мумкин, ингаляциялар ҳам ниқоблар ва мундштуклар ёрдамида, ҳам уларсиз ўтказилиши мумкин. Небулайзерлар ишлатилганида гигиена қоидаларига риоя қилиш керак. Препарат буғли ингаляторлар ёрдамида ишлатилиши мумкин эмас.

Ацетилцистеин эритмасининг ¾ қисми буғлангандан кейин небулайзерга қолган эритманинг ҳажмига тенг ҳажмда стерил инъекция учун сув қўшиш тавсия этилади.

Препарат ингаляцион усулда юборилганида очиқ ампулани совутгичда 24 соат давомида сақлаш мумкин.

Интратрахеал юбориш

Трахеостомик найча ўрнатилган беморларни парвариш қилиш учун препарат 1 мл дан ҳар 1-4 соатда нафас йўлларига бевосита инстилляция йўли билан қўлланади. Кўкрак аъзоларини жароҳатида ёки операциядан кейин инстилляциялар трахея ичи катетери ёрдамида 2-4 мл дан ҳар 1-4 соатда ўтказилади.

Парацетамолнинг катта дозалари билан заҳарланганда антидот сифатида

Парентерал юбориш

Препарат парентерал юборилганида ампулани бевосита қўллашдан олдин очиш керак, қолган ишлатилмаган эритма тўкиб юборилади.

Асиброкс билан даволашни қуйидаги схема бўйича иложи борича эртароқ (заҳарлангандан сўнг 24 соат давомида мақсадга мувофиқ) бошлаш керак:

Тана вазнига 150 мг/кг ни ташкил этувчи зарб доза эритувчи билан 3 мл/кг ҳисобида суюлтирилади, инфузия 1 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 50 мг/кг ни ташкил этувчи иккинчи доза эритувчи билан 7 мл/кг ҳисобида суюлтирилади, инфузия 4 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 100 мг/кг ни ташкил этувчи учинчи доза эритувчи билан 14 мл/кг ҳисобида суюлтирилади, инфузия 16 соат давомида ўтказилади.

Тана вазни 21 кг дан 40 кг гача бўлган пациентлар учун:

Тана вазнига 150 мг/кг ни ташкил этувчи зарб доза 100 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 1 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 50 мг/кг ни ташкил этувчи иккинчи доза 250 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 4 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 100 мг/кг ни ташкил этувчи учинчи доза 500 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 16 соат давомида ўтказилади.

Тана вазни 40 кг дан ошган пациентлар учун:

Тана вазнига 150 мг/кг ни ташкил этувчи зарб доза 200 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 1 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 50 мг/кг ни ташкил этувчи иккинчи доза 500 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 4 соат давомида ўтказилади.

Тана вазнига 100 мг/кг ни ташкил этувчи учинчи доза 1000 мл эритувчида суюлтирилади, инфузия 16 соат давомида ўтказилади.

Эритувчи сифатида 5% ли глюкоза эритмаси ёки 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ишлатилади.

Ножўя таъсирлари

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: жуда тез-тез (≥ 1/10), тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас
(≥ 1/1000, аммо < 1/100), кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000), жуда кам ҳолларда
(< 1/10000), учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик реакциялари; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок, анафилактик/анафилактоид реакциялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез эмас – тахикардия; жуда кам ҳолларда – қон кетиши, артериал босимни пасайиши; учраш тезлиги номаълум – терини қизариши.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – терини қичишиши, экзантема, эшакеми, ангионевротик шиш, тери тошмаси.

Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – диспноэ, бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – стоматит, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея; кам ҳолларда – диспепсия.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез эмас – иситма, қулоқларда шовқин; учраш тезлиги номаълум – юзни шиши.

Шунингдек ацетилцистеинни қабул қилганда жуда кам ҳолларда Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми (токсик эпидермал некролиз) ривожланганлиги хақида хабар берилган. Тери ва шиллиқ қаватларни ўзгаришлари юзага келганида зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак, препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакологик назорат тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ацетилцистеинга ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ацетилцистеин ва йўталга қарши воситаларни бир вақтда қўллаш, йўтал рефлексини сусайиши ҳисобига балғамни димланишини кучайтириши мумкин.

Сурункали тутқаноқ билан хасталанган, карбамазепин билан даволанган беморларда ацетилцистеинни қўллаш жуда кам ҳолларда тонико-клоник тиришишларни чақириши мумкин.

Ацетилцистеин тетрациклик, амфотерицин В, эритромицин ва ампициллин билан ўзаро таъсир қилиши мумкин. Ушбу препаратлар ацетилцистеин билан бир вақтда қўлланиши мумкин эмас. Уларни қўллаш зарурати бўлганида, камида 2 соатлик интервал билан алмаштириш мумкин.

Препаратни бацитрацин, гентамицин, хлорамфеникол, линкомицин, полимиксин В, ванкомицин билан бирор-бир номутаносиблиги аниқланмаган.

Нитроглицерин билан бирга қўлланганида ацетилцистеин унинг вазодилататор ва антиагрегацион самараларини кучайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Асиброкс препаратини анамнезида бронхиал астма ҳамда меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги билан хасталанган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Жигар ёки буйрак касалликлари бўлган пациентларга ацетилцистеинни организмда азот сақловчи моддаларни тўпланишидан сақланиш мақсадида эҳтиёткорлик билан буюриш лозим.

Асиброкс гистаминни ўзлаштиролмайдиган пациентларга қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим. Бундай ҳолатларда препаратни узоқ муддат қўллашдан сақланиш лозим, чунки ацетилцистеин гистаминнинг метаболизмига таъсир қилади ва гистаминни ўзлаштиролмаслик симптомлари (масалан, бош оғриғи, вазомотор ринит, қичишиш) ни чақириши мумкин.

Ацетилцистеинни қўллаш бронхиал секретни суюлтиради. Агар пациент балғамни етарли даражада йўталиб чиқаролмаса, балғамни тортиб олиш олиш чоралари (масалан, дренаж ва аспирация) ни кўриб чиқиш лозим.

1 ёшгача бўлган болаларда ацетилцистеинни стационар шароитида фақат шифокорнинг назорати остида ва фақат ҳаётий кўрсатмаларга қараб қўллаш мумкин.

Очилган ампула ёки небулайзерда эритмани пушти рангдан бинафша ранггача енгил бўялиши препаратнинг самарадорлиги ва ҳавфсизлигига таъсир қилмайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида ацетилцистеинни қўллаш бўйича маълумотларнинг миқдори етарли бўлмаганлиги туфайли, Асиброкс препаратини ҳомиладорликда фақат, она учун даволашдан кутиладиган фойда ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолатлардагина буюриш мумкин. Эмизиш даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

1 ёшгача бўлган болаларда ацетилцистеинни стационар шароитида фақат шифокорнинг назорати остида ва фақат ҳаётий кўрсатмаларга қараб қўллаш мумкин.

2 ёшгача бўлган болаларда препаратни ингаляцион усул билан қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Асиброкс автомобилни ҳайдаш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Дозани ошириб юборилиши

Ацетилцистеиннинг юқори дозалари қўлланганида тизимли таъсирини ривожланиш ҳолатлари хақида ҳозирги кунгача хабар берилмаган. Ацетилцистеиннинг юқори дозалари маҳаллий қўлланганида балғамни секрецияси ошиши мумкин, шунинг учун йўтал рефлексини сусайиши бўлган пациентларда бронхиал секретни аспирация қилиш керак бўлиши мумкин.

Ацетилцистеин 500 мг/кг гача бўлган дозада перорал қабул қилинганида интоксикациянинг бирор-бир белгиларини ривожланиши кузатилмаган.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, болаларда – гиперсекреция. Ацетилцистеинни вена ичига ҳаддан ташқари юқори дозаларда юбориш анафилактоид реакциялар, препарат айниқса тез юборилганида чақириши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади. Махсус антидоти йўқ. Гемодиализ самарали эмас.

Чиқарилиш шакли

Инъекция ва ингаляция учун эритма 3 мл дан сариқ рангли шиша ампулаларда. 5 ампула контур уяли ўрамларда. 1 ёки 2 контур уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Яроқлилик муддати

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Ишлаб чиқарувчи

Савдо белгиси ва рўйхатдан ўтказилганлик гувоҳномасининг эгаси қуйидаги компания

“Ротафарм Илачлари Лимитед Ширкети”, Туркия

(“Rotapharm Ilaçlari Limited Şirketi”, Turkey).

Ишлаб чиқарилган

“Мефар Илач Санайи А.Ш.”, Туркия

(Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. №20, 34906 Курткёй-Пэндик/Истамбул)

“Mefar İlaç Sanayii A.Ş.”, Turkey

(Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. No: 20, 34906 Kurtköy-Pendik/İstanbul).

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситасининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

“Tar Pharm Alliance” МЧЖ

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Миробод тум., Сайхун кўч., 166 уй

Телефон: (+99871) 277-76-78, (+99871) 277-76-48.