Asibrox

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) (Асиброкс препаратининг фаол моддаси) кучли муколитик, балғам ва бошқа секретларнинг шишасимон ва йирингли компонентини қовушқоқ қилиб турадиган мукопротеин комплекслар ва нуклеин кислоталарни деполимеризацияси билан шиллиқ ва шиллиқ-йирингли секретга қитиқловчи таъсир кўрсатади.

Бундан ташқари, ацетилцистеин бевосита антиоксидант таъсир кўрсатади, чунки у оксидловчи радикалларнинг электрофил гуруҳлари билан бевосита ўзаро таъсир қилиш ҳусусиятига эга бўлган эркин нуклеофил тиол гуруҳига (-SH) эга. Ацетилцистеин α₁-антитрипсинни (эластазани ингибиция қилувчи ферментни) фаоллашган фагоцитлар таъсири остида миелопероксидаза ферменти томонидан ишлаб чиқариладиган кучли оксидловчи агент – гипохлорид кислотаси (НОНl) ни таъсирида фаолсизлантиришдан ҳимоя қилади. Бундан ташқари, молекуланинг тузилиши ҳужайра мембраналаридан осон ўтиш имконини беради. Ҳужайра ичида ацетилцистеин деацетилланади ва глутатион (GSH) синтези учун керак бўладиган аминокислота – L-цистеин ҳосил бўлади.

GSH – ҳужайраларнинг функционал имкониятлари ва морфологик бутунлигини тутиб туриш учун керак бўладиган ҳайвон организмларнинг турли тўқималарига тарқалган юқори реактив трипептид бўлиб, ҳужайралар ичида ҳам экзоген, ҳам эндоген оксидловчи радикаллардан ва турли цитотоксик субстанциялардан ҳимоя қилувчи муҳим механизм ҳисобланади.

Бундай фаоллик препаратни айниқса нафас йўлларининг қуюқ ва қовушқоқ шиллиқ ҳамда шиллиқ-йирингли секретни ажралиши билан характерланадиган ўткир ва сурункали касалликларини даволаш учун яроқли қилади.

Фармакокинетикаси

Одамларда нишонланган ацетилцистеин ёрдамида ўтказилган тадқиқотларда, препарат ичга қабул қилинганида уни яхши сўрилиши тасдиқланган. Радиофаоллик нуқтаи назаридан, плазмада максимал қийматлари 2-3 соатдан кейин кузатилган. Ўпка тўқимасини, препарат қўлланганидан сўнг 5 соатдан кейин ўтказилган текшируви, ацетилцистеин аҳамиятли концентрацияларда бўлишини тасдиқлаган.

Қўлланилиши

Нафас тизими аъзоларининг, қуюқ ва қовушқоқ гиперсекрецияси билан характерланадиган касалликларини даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Асиброкс ичга қабул қилинади.

200 мг ацетилцистеин сақловчи бир таблетка 100 мл хона ҳароратидаги ичимлик сувида ёки 600 мг ацетилцистеин сақловчи бир таблетка 200 мл хона хароратидаги ичимлик сувида эритилади.

Препаратни овқатдан кейин қабул қилиш керак. Суюқликни қўшимча қабул қилиш ацетилцистеиннинг муколитик самарасини кучайтиради. Эритилганидан кейин дарҳол қабул қилиш керак, айрим ҳолатларда тайёр эритмани 2 соатга қолдириш мумкин.

Катталар ва 14 ёшдан ошган ўсмирларга препарат 200 мг дан суткада 2-3 марта ёки 600 мг дан суткада 1 марта буюрилади.

6 ёшдан 14 ёшгача бўлган болаларга 200 мг дан суткада 2 марта қабул қилиш тавсия этилади.

2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга 200 мг суткада 1 марта буюрилади.

Муковисцидозда:

• катталар ва 14 ёшдан ошган ўсмирларга 200 мг дан суткада 2-3 марта ёки 600 мг дан суткада 1 марта буюрилади.
• 6 ёшдан ошган болаларга 200 мг дан суткада 3 марта қабул қилиш тавсия этилади.
• 2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга – 200 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
• тана вазни 30 кг дан ортиқ бўлган пациентлар препаратни суткада 800 мг гача бўлган дозада қабул қилишлари мумкин.

Қисқа муддатли шамоллаш касалликларида препаратни қабул қилиш давомийлиги 5-10 кунни ташкил этади. Сурункали бронхитлар ва муковисцидозда препаратни инфекцияни олдини олиш самарасига эришиш учун узоқроқ вақт қабул қилиш керак.

Ножўя таъсирлари

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади: жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар бўйича баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: тез-тез эмас – ўта юқори сезувчанлик; жуда кам ҳолларда – анафилактик шок, анафилактик / анафилактоид реакциялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас – бош оғриғи

Эшитиш ва мувозанат аъзолари томонидан: тез-тез эмас – қулоқларда шовқин.

Юрак томонидан: тез-тез эмас – тахикардия.

Қон-томирлари томонидан: жуда кам ҳолларда – геморрагия.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: кам ҳолларда – бронхоспазм, диспноэ; учраш тезлиги номаълум – бронхиал обструкция.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез эмас – қусиш, диарея, стоматит, қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши; кам ҳолларда – диспепсия.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – эшакеми, тошма, ангионевротик шиш, қичишиш.

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез эмас – пирексия; учраш тезлиги номаълум – юзни шиши.

Лаборатор ва инструментал текширув натижаларига таъсири: тез-тез эмас – артериал босимни пасайиши.

Ацетилцистеинни қабул қилишни вақтга боғлиқ бўлган, Стивенс-Джонсон синдроми ва Лайелл синдроми каби оғир даражадаги тери реакциялари ривожланишини жуда кам ҳолатлари қайд этилган.

Кўпчилик ҳолларда тери ва шиллиқ қаватларнинг юқорида кўрсатилган синдромларини генезида иштирок этиш эҳтимоли юқори бўлган камида битта бошқа шубҳа қилинган препарат аниқланган; шундай бўлса-да тери ва шиллиқ қаватларни ўзгаришлари аниқланганида даволовчи шифокорга мурожаат қилиш мақсадга мувофиқдир. Бундай ҳолатда ацетилцистеин қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш керак.

Айрим тадқиқотларда, ацетилцистеинни қабул қилиш вақтида тромбоцитлар агрегациясини пасайиши тасдиқланган. Ушбу маълумотларни клиник аҳамияти ҳозирги вақтда аниқланмаган.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• ацетилцистеинга ва препаратнинг бошқа компонентларига, шунингдек кимёвий тузилиши яқин бўлган бошқа моддаларга юқори сезувчанлик;
• 2 ёшгача бўлган болалар;
• ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дори воситалари ўртасидаги ўзаро таъсирлар

Дори воситалари ўртасидаги ўзаро таъсирларни ўрганиш фақат катта ёшдаги пациентларда ўтказилган.

Йўталга қарши воситалар ва ацетилцистеинни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди, чунки йўтал рефлексини пасайиши бронхиал секретни тўпланишига олиб келиши мумкин.

Фаоллаштирилган кўмир ацетилцистеиннинг таъсирини пасайтириши мумкин.

Асиброксни бошқа препаратлар билан аралаштириш тавсия этилмайди.

Антибиотиклар ва ацетилцистеинни ўзаро таъсири бўйича мавжуд маълумотлар, in vitro шароитида, антибактериал фаоллигини пастлиги тасдиқланган иккита субстанция аралаштириб ўтказилган тадқиқотларга тегишли. Шундай бўлишига қарамай, эҳтиёткорлик мақсадида антибиотикларни ичга ацетилцистеинни қабул қилишлар ўртасидаги камида 2 соатлик интервалга риоя қилган ҳолда қабул қилиш тавсия этилади. Нитроглицерин ва ацетилцистенни бир вақтда қабул қилиш аҳамиятли гипотензияни ва артерияларнинг, бош оғриши билан кечиши мумкин бўлган вақтинчалик вазодилатациясини чақириши тасдиқланган.

Нитроглицерин ва ацетилцистеинни бир вақтда қабул қилиш зарурати бўлганида, оғир кечиши мумкин бўлган гипотензияни аниқлаш мақсадида пациентларнинг аҳволини мониторинг қилиш ва бош оғриғи ривожланиши мумкинлиги ҳақида уларни огоҳлантириш керак.

“Дори препарати – лаборатор синама” ўзаро таъсири

Ацетилцистеин салицилатларни калориметрик таҳлил усули билан интерференция қилиши мумкин.

Ацетилцистеин сийдикда кетонларни аниқлаш синамаси билан интерференция қилиши мумкин.

Металлар, резина билан контактда бўлганида ўзга хос ҳидли сульфидлар ҳосил қиладилар.

Махсус кўрсатмалар

Даволаниш вақтида бронхиал астма билан хасталанган пациентларни қатъий назорат қилиш керак; бронхоспазмлар пайдо бўлганида даволашни зудлик билан тўхтатиш керак.

Муколитик препаратлар 2 ёшдан кичик бўлган болаларда бронхиал обструкцияни чақириши мумкин. Хақиқатдан, ушбу тоифадаги пациентларда бронхиал шиллиқни дренаж бўлиши эҳтимоли чекланган. Мувофиқ, 2 ёшгача бўлган болаларда муколитик препаратларни қўллаш тавсия этилмаган.

Пептик яраси бўлган пациентларга ёки анамнезида пептик яраси бўлган пациентларга препаратни жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш талаб этилади, хусусан меъдага зарарли таъсири маълум бўлган бошқа препаратлар бир вақтда қабул қилинганида эҳтиёткорлик талаб этилади.

N-ацетилцистеинни айниқса даволашнинг бошида қабул қилиш, бронхиал секретни, унинг бир вақтда ҳажмини инобатга олган ҳолда, суюлтириши мумкин. Агар пациент самарали равишда йўтала олмаса, секретни ушланиб қолишидан сақланиш учун, постурал дренаж ва бронхиал секретни аспирация қилиш керак.

Асиброкс таркибида сорбитол ва натрий сахаринини сақлайди, шунинг учун препаратни қўллашдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

200 мг Асиброкс препарати таркибида 403,1 мг натрий сақлайди. 600 мг Асиброкс препарати 356,8 мг натрий сақлайди. Буйрак функциясини бузилиши бўлган ёки натрийнинг миқдори паст парҳезга бўлган пациентларни даволашда натрийнинг миқдорини инобатга олиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳайвонларда ацетилцистеинни ўрганиш юзасидан ўтказилган тератологик тадқиқотларда, унинг тератоген таъсири аниқланмаган; бироқ, бошқа препаратлар билан бўлгани каби, ҳомиладорлик ва лактация даврида ушбу препаратни хақиқатан зарур бўлган ҳолатларда, бевосита шифокорнинг назорати остида қўллаш мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

Препаратани 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Асиброкс автомобилни хайдаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи ишларни бажариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Дозани ошириб юборилиши

Ацетицистеин ичга қабул қилинганида дозани ошириб юборилиш ҳолатлари таърифланмаган.

11,6 г га тенг бўлган ацетилцистеиннинг дозасини уч ой давомида ҳар куни қабул қилган соғлом кўнгиллиларда оғир шаклдаги нохуш реакциялар кузатилмаган. 1 кг тана вазнига 500 мг гача ацетилцистеинни ичга қабул қилиш интоксикация белгиларисиз ўзлаштирилган.

Симптомлари

Дозани ошириб юборилиши меъда-ичак йўллари томонидан кўнгил айниши, қусиш, диарея каби симптомларни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Даволаш

Махсус антидотлари йўқ; дозаси ошириб юборилганида даволаш симптоматик даволашга асосланган.

Чиқарилиш шакли

Асиброкс 200 мг №24

24 вишилловчи таблетка полипропилен пеналда, силикагелли полипропилен тиқин билан ёпилган. 1 пенал тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Асиброкс 200 мг №10 ёки №20

2 вишилловчи таблеткалар ламинацияланган стрипда. 5 ёки 10 ламинацияланган стриплар тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Асиброкс 600 мг №12

12 вишилловчи таблетка полипропилен пеналда, силикагелли полипропилен тиқин билан ёпилган. 1 пенал тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Асиброкс 600 мг №10 ёки №20

2 вишилловчи таблеткалар ламинацияланган стрипда. 5 ёки 10 ламинацияланган стриплар тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Намлик ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25º С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Таблетка олинганидан кейин туба зич беркитилсин.

Яроқлилик муддати

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз берилади.

Ишлаб чиқарувчи

Савдо белгиси ва қайд этиш сертификатининг эгаси

«Ротафарм Лимитед», Буюк Британия

(“Rotapharm Limited”, Great Britain).

Ишлаб чиқарилган

МЧЎ «ФармаЭстика Мануфактуринг»,

Ванапере теэ 3, Принги, Виймси, 74011 Харьюский уезд, Эстония

(PharmaEstica Manufacturing OÜ,

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia).

Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича эътирозлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили

«Tar Pharm Alliance» МЧЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Миробод тумани, Сайхун кўч, 166 уй

Телефон: 277-76-78, 277-76-48