ТОКСИВЕНОЛ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оптимальная комбинация составляющих компонентов троксерутина и карбазохрома обуславливает высокую фармакологическую эффективность препарата, что позволяет целенаправленно проводить лечение сосудистых заболеваний и синдромов кровотечения при повышенной слабости капилляров. Троксерутин, также известный как витамин Р4, является биофлавоноидом, который усиливает сосудистую резистентность (сосудистозащитное действие) и уменьшает проницаемость, препятствуя излишнему проникновению жидкого компонента крови в ткани (действия противоотечности и непроницаемости). Фармакологический эффект препарата обуславливает усиление действия витамина С, выполняющего защитную функцию проницаемости мембраны и подавление гиалурона, который, будучи активированным, вырабатывает гиалуроновую кислоту - мукополисахарид, отвечающий за плотность стенок сосудов. Кроме того, наблюдается снижение высвобождения гистамина, вещества сосудорасширяющего и вызывающего отек.

Карбазохром - ортохинон, продукт окисления адреналина без симпатомиметической активности из-за отсутствия второстепенной аминовой группы и группы о-дифенола. Сосудосуживающее местное действие на мелкие сосуды кровоточащей зоны влияет на сокращение продолжительности кровотечения. Данное явление происходит без повышения артериального давления и влияния на сердечную деятельность. Выявлено, что карбазохром явным образом воздействует на прочность и проницаемость капилляров, а также на тонус и сокращающую силу сосудов.

Фармакокинетика

После приема внутрь троксерутин быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация троксерутина в плазме крови достигается через 1 час и составляет 81,00±2,94 нг/мл, период биологического полураспада - 8,73±0,88 часа.

Связывание с плазменными протеинами составляет около 30%. Метаболизируется в печени до аглюкогонных форм моно-, ди - и тригидроксиэтилрутозидов, глюкуронидов и производных арилуксусной кислоты. Период полувыведения варьируется от 10 до 25 часов. Выделяется с мочой около 25%, с желчью - около 70%.

Концентрация карбазохрома в плазме крови обнаруживается через 10 минут после применения, средняя пиковая концентрация в плазме крови составляет 21,0±8,4 нг/мл, а время достижения пика составляет 1,2±0,5 часа. Период полувыведения, среднее время удерживания и площадь под кривой зависимости концентрации от времени с 2 часов до 8 часов составляет 2,5±0,9 часа, 4,1±1,1 часа и 65,9±25,3 ч нг/мл соответственно.

Показания к применению

• хроническая венозная недостаточность, варикозное расширение вен, поверхностный тромбофлебит, перифлебит, посттравматический отек, гематомы, трофические нарушения при хронической венозной недостаточности (дерматиты, трофические язвы);
• геморроидальные узлы;
• диабетическая ангиопатия;
• ретинопатия.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды.

В начале лечения принимают по 1 таблетке 2-3 раза в день. Эффект обычно развивается в течение 2 недель, после этого лечение продолжают в той же дозе или снижают до минимальной поддерживающей – по 1 таблетке 1 раз в день. Курс лечения составляет в среднем 3-4 недели, необходимость более длительного лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

В целом препарат хорошо переносится; побочные реакции обычно мягкие и кратковременные.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень редко (< 1/10000).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – расстройство желудка.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• хронический гастрит в фазе обострения;
• детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препарат усиливает действие аскорбиновой кислоты на структуру и проницаемость сосудистой стенки.

Особые указания

Если в период применения препарата выраженность симптомов заболевания не уменьшается, следует проконсультироваться с врачом.

С осторожностью следует длительно применять препарат при почечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Препарат не рекомендуется применять при беременности и в период лактации.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

Передозировка

Не было отмечено симптомов произвольной или намеренной передозировки препарата.

Лечение: симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Срок годности

5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Илачлары Лимитед Ширкети», Турция

(“Rotapharm İlaçlari Limited Şirketi”, Turkey).

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

"World Medicine Ilaç San. ve Tic. А.Ş.", Turkey

(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi,

Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).