НАПРОФФ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Напрофф гель оказывает местное противовоспалительное, противоотечное и анальгезирующее действие.

Механизм действия напроксена связан с угнетением фермента – циклооксигеназы. Циклооксигеназа катализирует окисление арахидоновой кислоты в эндопероксиды. Эта реакция является первым этапом в синтезе простагландинов, которые вызывают развитие поздней фазы воспалительного процесса – гиперемии и отека. Кроме того, противовоспалительные свойства напроксена связаны с подавлением лизосомальной активности, ингибированием миграции лейкоцитов, нейтрализацией свободных радикалов, а также угнетением интерлейкина-2.

Гель, благодаря наличию в его составе этанола, проявляет также поверхностный охлаждающий и успокаивающий эффект.

Фармакокинетика

Абсорбция

После перорального применения или ректального введения максимальная концентрация напроксена в сыворотке крови достигается в течение 24 часов. При местном применении напроксен-содержащих препаратов абсорбция происходит медленнее, чем при приеме внутрь или введении ректально. Максимальная концентрация в крови проявляется через
4 часа после местного применения на кожу.

Распределение

При местном применении наблюдается значительная кумуляция напроксена в эпидермисе, дерме и в мышечной ткани. После применения напроксена в форме 10% геля концентрация напроксена в плазме была незначительной, примерно 1,1%, в моче концентрация составляла 1%. Концентрация лекарственного средства в синовиальной жидкости после местного применения небольшая (примерно 50% от концентрации в сыворотке крови).

Метаболизм

99,9% напроксена связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.

Выведение

Напроксен быстро выводится из крови; приблизительно 98% напроксена выводится с мочой: 10% дозы выводится в неизмененном виде, 60% - в форме связанного напроксена (40% в форме глюкуронидов и 20% в форме неизвестного связанного соединения), 5% - в форме 6-десметилнапроксена, 12% - в форме глюкуроната 6-десметилнапроксена, 11% - в форме неизвестных связанных соединений 6-метилнапроксена. От 0,5% до 2,5% дозы выводится с калом.

Напроксен проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. В грудном молоке напроксен обнаруживается в концентрации примерно 1% от концентрации препарата в сыворотке крови.

Показания к применению

Напрофф гель применяют местно при:

• посттравматических болях в мышцах и суставах;
• при дегенеративных заболеваниях суставов.

Способ применения и дозы

На сухую и чистую кожу наносят полоску геля в зависимости от размера пораженного участка (обычно около 4 см), распределяют по пораженному участку и аккуратно втирают до полного всасывания. Препарат применяют 4-5 раз в день, обычно с интервалом в несколько часов.

После применения препарата необходимо вымыть руки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания и эффективности лечения. Не следует применять препарат более 4 недель. Если боль и отек сохраняются или состояние ухудшается после 1 недели лечения, необходимо обратиться к врачу.

В случае покраснения и раздражения кожи лечение следует прекратить. Если симптомы сохраняются, необходимо обратиться за медицинской помощью.

Напрофф гель можно применять одновременно с другими препаратами, содержащими напроксен (таблетки, суппозитории и т.д.).

Дети и подростки

Препарат не следует применять детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - местное раздражение кожи (эритема, жжение, зуд). Возможны реакции фотосенсибилизации.

Если препарат используется на больших участках кожи в течение длительного периода времени, нельзя исключать системные нежелательные реакции, такие как тошнота, диарея, сонливость, головная боль. О случаях появления системных нежелательных реакций необходимо сообщить врачу. В случае появления одышки или дерматита следует немедленно прекратить лечение.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• гиперчувствительность к салицилатам (в том числе ацетилсалициловой кислоте) и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• приступы астмы в анамнезе, которые возникали после приема салицилатов, напроксена или других НПВП;
• детский возраст до 15 лет;
• третий триместр беременности и период лактации;
• нарушение целостности кожных покровов, открытые раны, раздражение или воспаление кожи.

Лекарственные взаимодействия

Из-за незначительного всасывания напроксена в кровоток (приблизительно 1%) клинически значимые взаимодействия маловероятны.

Однако в случае длительного применения препарата на больших участках кожи нельзя полностью исключать взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Анион напроксен, благодаря своему высокому сродству с белками, может замещать другие связанные с альбумином лекарственные средства из участков связывания и, таким образом, влиять на их действие. Напроксен усиливает действие фенитоина, гидантоина, сульфонамидов, пероральных гипогликемических средств и кумариноподобных антикоагулянтов. Эти препараты могут усиливать действие напроксена.

Одновременный прием напроксена с калийсберегающими диуретиками может привести к гиперкалиемии.

Следующие взаимодействия наблюдались после перорального применения напроксена:

• уменьшается канальцевая секреция метотрексата и лития;
• одновременный прием глюкокортикоидов, других НПВП или ацетилсалициловой кислоты может привести к повышенному риску желудочно-кишечных осложнений;
• напроксен ингибирует натрийуретический эффект фуросемида;
• пробенецид повышает уровень напроксена в плазме;
• алкоголь усиливает нежелательные реакции напроксена.

Ацетилсалициловая кислота

Клинические фармакодинамические данные свидетельствуют о том, что одновременное использование напроксена в течение более одного дня последовательно может ингибировать действие низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на активность тромбоцитов, и это ингибирование может сохраняться в течение нескольких дней после прекращения терапии напроксеном. Клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна.

Лабораторные взаимодействия

Напроксен может уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения.

Особые указания

Следует с осторожностью применять препарат:

• при наличии в анамнезе аллергических реакций (сыпь, зуд, покраснение кожи), возникших во время лечения препаратами группы НПВП (в случае возникновения вышеупомянутых симптомов лечение следует прекратить);
• при лечении пациентов с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью, с нарушениями кровообращения;
• при применении препарата на обширных участках кожи в течение длительного времени.

Напрофф гель не следует наносить на слизистые оболочки и в глаза. В случае попадания геля в глаза или на слизистые оболочки, их следует промыть большим количеством воды.

Не следует применять препарат под повязку (бандажи, пластыри). Препарат не предназначен для приема внутрь.

Необходимо избегать воздействия прямых солнечных лучей или посещения солярия во время лечения и в течение двух последующих недель после прекращения лечения.

В связи с отсутствием специальных исследований безопасности у детей препарат предназначен для применения у взрослых и подростков в возрасте от 15 лет.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции (возможно отсроченные).

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражения кожи.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Безопасность применения напроксена у беременных женщин не установлена.

Препарат не следует применять в течение первых двух триместров беременности, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Препарат противопоказан в третьем триместре беременности, так как напроксен ингибирует сокращение мышц матки; воздействие напроксена на плод может привести к преждевременному закрытию артериального протока, тяжелым или затяжным родам.

Лактация

Препарат противопоказан к применению во время лактации, так как напроксен выделяется в грудное молоко.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не наблюдалось отрицательного влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка

Передозировка или интоксикация маловероятны, поскольку системная абсорбция напроксена при наружном применении крайне низкая.

Однако в случае неправильного применения или случайного проглатывания препарата возможно появление системных нежелательных реакций. В таком случае необходимо провести мероприятия, рекомендуемые при интоксикации НПВП.

В течение первого часа после передозировки следует опорожнить желудок и принять активированный уголь.

Форма выпуска

Гель 30 г или 45 г в алюминиевой тубе.

1 алюминиевая туба вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Произведено

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(15 Теммуз Мах. Джами Йолу Джад. № 50 Гюнешли Багджылар / Стамбул)

“World Medicine Ilaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey

(15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar / İstanbul).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: (+998) 71 277-76-78, (+998) 71 277-76-48.