МИОРЕЛОН

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоколхикозид - полусинтетическое сульфидное производное колхикозида с миорелаксантной активностью.

В радиологических исследованиях in vitro тиоколхикозид связывался только с рецептором гамма-аминомасляной кислоты А (ГАМК_а) и стрихнин-чувствительным глициновым рецептором. В авторадиографических исследованиях показано, что он вытеснял связанный ³Н-стрихнин преимущественно в стволе головного мозга и спинном мозге крыс.

В электрофизиологических исследованиях (метод фиксации потенциала) на нативных или рекомбинантных ГАМК_а рецепторах было показано, что тиоколхикозид в виде монотерапии не вызывает никаких нежелательных реакций, однако антагонизирует ГАМК-индуцированные хлорные каналы.

Тиоколхикозид не оказывает значимого влияния на глицин-индуцированные каналы мотонейронов у молодых крыс (в возрасте 10 дней).

В исследованиях in vivo показано, что тиоколхикозид антагонизирует мандибулярный рефлекс, вызванный стрихнином, у анестезированных самцов кроликов. Полученные результаты согласуются с гипотезой о глицинергическом механизме действия лекарственного средства.

В животных моделях две внутрибрюшинные инъекции тиоколхикозида вызывали снижение рефлекса натяжения мышц у спастических крыс, а введение 10 мг/кг внутрибрюшинно, 1 мг/кг внутримышечно и 10 мг/кг перорально вызывало снижение постсинаптического рефлекса на 60% у нормальных крыс. В электроэнцефалографических исследованиях показано, что тиоколхикозид не вызывал седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

После внутримышечного введения максимальная концентрация (C_max) тиоколхикозида достигается за 30 минут и составляет 113 нг/мл после введения дозы 4 мг и 175 нг/мл после введения дозы 8 мг. Соответствующие значения AUC составляют 283 нг·ч/мл и 417 нг·ч/мл соответственно.

Фармакологически активный метаболит SL18.0740 также был выявлен в более низких концентрациях при C_max 11,7 нг/мл через 5 часов после приема дозы и AUC 83 нг·ч/мл.

Данные по неактивному метаболиту SL59.0955 отсутствуют.

Распределение

Кажущийся объем распределения тиоколхикозида составляет около 42,7 л после внутримышечного введения 8 мг лекарственного средства. Данные по отдельным метаболитам отсутствуют.

Выведение

После внутримышечного введения тиоколхикозида кажущийся период полувыведения составляет 1,5 часа и плазменный клиренс – 19,2 л/ч.

Показания к применению

Симптоматическое лечение острых болезненных мышечных спазмов, связанных с опорно-двигательным аппаратом у взрослых и подростков в возрасте от 16 лет.

Способ применения и дозы

Препарат Миорелон предназначен для внутримышечного введения.

Максимальная суточная доза составляет 4 мг (1 ампула) каждые 12 часов (8 мг (2 ампулы) в сутки).

Длительность терапии составляет до 5 дней.

Следует избегать превышения доз и/или длительного лечения.

Дети

Препарат противопоказан детям в возрасте до 16 лет.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, например: нечасто - зуд; редко - крапивница; очень редко - гипотензия; частота неизвестна - ангионевротический отек и анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожные аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость; редко - ажитация и помутнение сознания, частота неизвестна - недомогание, связанное или не связанное с вазовагальным обмороком, который происходит, как правило, в течение несколько минут после внутримышечного введения, судороги.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, гастралгия; нечасто - тошнота, рвота; редко - изжога.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - лекарственное поражение печени.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
• беременность;
• период лактации;
• женщины детородного возраста, не использующие контрацепцию;
• детский возраст до 16 лет.

Лекарственные взаимодействия

Данных о лекарственном взаимодействии нет.

Особые указания

Тиоколхикозид может вызывать судороги у пациентов с эпилепсией или у пациентов с риском эпилептических припадков.

Пациенту следует следить за состоянием после инъекции из-за риска вазовагального обморока.

В доклинических исследованиях было показано, что один из метаболитов тиоколхикозида (SL59.0955) может быть связан с анеуплоидией (изменение числа хромосом в делящихся клетках) при уровнях воздействия ненамного больше уровней, достигнутых в организме при приеме максимальной рекомендуемой дозы (8 мг в сутки). Анеуплоидия является установленным фактором риска тератогенности, эмбриотоксичности/фетотоксичности, самопроизвольного аборта, а также нарушения мужской фертильности. Теоретически также увеличивается риск развития рака. Поэтому в качестве меры предосторожности необходимо избегать превышения доз и/или длительного лечения.

Пациенты должны быть информированы о потенциальном риске в случае беременности и необходимости использовать эффективные методы контрацепции.

В постмаркетинговых отчетах в связи с применением тиоколхикозида сообщалось о повреждении печени. Тяжелые случаи (например, молниеносный гепатит) были зарегистрированы у пациентов, которые одновременно с тиоколхикозидом принимали нестероидные противовоспалительные средства или парацетамол. В случае появления симптомов поражения печени пациентам следует прекратить лечение и обратиться к врачу.

Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в разовой дозе, то есть практически не содержит натрия.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Есть ограниченные данные о применении тиоколхикозида у беременных женщин. Потенциальный риск для эмбриона и плода неизвестен. В исследованиях на животных были показаны тератогенные эффекты. Миорелон противопоказан во время беременности и у женщин детородного возраста, которые не используют контрацепцию.

Период лактации

Поскольку тиоколхикозид проникает в грудное молоко, его использование во время лактации противопоказано.

Фертильность

В исследовании фертильности, проведенном на крысах, не наблюдалось ухудшения фертильности при дозах до 12 мг/кг (то есть при уровнях доз, не вызывающих клинического эффекта). Тиоколхикозид и его метаболиты при разных уровнях концентраций проявляют анеугенную активность, что является фактором риска снижения фертильности у человека.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет достаточных данных о влиянии препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

В клинических исследованиях показано, что тиоколхикозид не оказывает никакого влияния на психомоторные функции. Однако сообщалось о редких случаях сонливости. Необходимо принять во внимание эту возможную нежелательную реакцию при управлении автомобилем или механизмами.

Передозировка

У пациентов, получавших тиоколхикозид, не было зарегистрировано случаев передозировки.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска

Раствор для инъекций по 2 мл в ампулах из бесцветного стекла. 6 ампул в контурной ячейковой упаковке. 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(“World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.”, Turkey).

Произведено

«ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.», Турция

(Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул)

"PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey

(Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: (+998) 71 277-76-78, (+998) 71 277-76-48