АСИБРОКС

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин (N-ацетил-L-цистеин) (активное вещество препарата Асиброкс) оказывает сильное муколитическое, разжижающее действие на слизистый и слизисто-гнойный секрет с деполимеризацией мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость стекловидному и гнойному компоненту мокроты и других секретов.

Кроме того, ацетилцистеин сам по себе оказывает прямое антиоксидантное действие, так как имеет свободную нуклеофильную тиольную группу (-SH), способную напрямую взаимодействовать с электрофильными группами окисляющих радикалов. Ацетилцистеин защищает α₁-антитрипсин (ингибирующий фермент эластазу) от инактивации под действием гипохлористой кислоты (HOHl) – сильного окислительного агента, вырабатываемого ферментом миелопероксидазой под действием активированных фагоцитов. Кроме того, структура молекулы позволяет легко пересекать клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется и образуется L-цистеин – аминокислота, необходимая для синтеза глутатиона (GSH).

GSH - высокореактивный трипептид, распространенный повсеместно в разных тканях животных организмов, необходимый для поддержания функциональной возможности и морфологической целостности клеток, представляющий собой важный механизм внутриклеточной защиты от окисляющих радикалов, как экзогенных, так и эндогенных, и от разных цитотоксических субстанций.

Такая активность делает препарат особенно пригодным для лечения острых и хронических заболеваний дыхательной системы, характеризующихся густым и вязким слизистым и слизисто-гнойным секретом.

Фармакокинетика

Исследования на людях, проведенные с использованием меченого ацетилцистеина, подтвердили хорошее всасывание препарата при приеме внутрь. С точки зрения радиоактивности максимальные значения в плазме наблюдали через 2-3 часа. Исследования легочных тканей, проведенные через 5 часов после применения, подтвердили наличие значимых концентраций ацетилцистеина.

Показания к применению

Лечение заболеваний органов дыхательной системы, характеризующихся густой и вязкой гиперсекрецией.

Способ применения и дозы

Асиброкс принимают внутрь.

Растворяют одну таблетку, содержащую 200 мг ацетилцистеина, в 100 мл питьевой воды комнатной температуры или одну таблетку, содержащую 600 мг ацетилцистеина, в 200 мл питьевой воды комнатной температуры.

Препарат следует принимать после еды. Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект ацетилцистеина. Принимать сразу после растворения, в исключительных случаях можно оставить готовый раствор на 2 часа.

Взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет рекомендуется принимать по 200 мг 2 раза в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают 200 мг 1 раз в сутки.

При муковисцидозе:

• взрослым и подросткам старше 14 лет препарат назначают по 200 мг 2-3 раза в сутки или по 600 мг 1 раз в сутки
• детям старше 6 лет рекомендуется принимать по 200 мг 3 раза в сутки
• детям в возрасте от 2 до 6 лет – по 200 мг 2 раза в сутки
• пациентам с массой тела более 30 кг можно принимать препарат в дозе до 800 мг в сутки.

При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-10 дней. При хронических бронхитах и муковисцидозе препарат следует принимать более длительное время для достижения профилактического эффекта от инфекций.

Побочные действия

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль.

Со стороны органов слуха и равновесия: нечасто – звон в ушах.

Со стороны сердца: нечасто – тахикардия.

Со стороны сосудов: очень редко – геморрагия.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм, диспноэ; частота неизвестна – бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – рвота, диарея, стоматит, боли в области живота, тошнота; редко – диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – пирексия; частота неизвестна – отек на лице.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - пониженное артериальное давление.

Зарегистрированы редчайшие случаи развития тяжелых кожных реакций во временной связи с приемом ацетилцистеина, такие как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла.

В большинстве случаев был выявлен, как минимум, один другой подозреваемый лекарственный препарат с большей вероятностью участия в генезе вышеуказанных синдромов кожи и слизистых оболочек; тем не менее, в случае изменений кожи и слизистых оболочек целесообразно обратиться к лечащему врачу. В этом случае прием ацетилцистеина следует незамедлительно прекратить.

Некоторые исследования подтвердили снижение агрегации тромбоцитов во время приема ацетилцистеина. Клиническое значение этих данных в настоящее время не определено.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилцистеину и другим компонентам препарата, а также к другим веществам, близкородственным по химической природе;
• детский возраст до 2 лет;
• беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Межлекарственные взаимодействия

Исследования межлекарственных взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Противокашлевые средства и ацетилцистеин не следует принимать одновременно, так как снижение кашлевого рефлекса может привести к скоплению бронхиального секрета.

Активированный уголь может снизить действие ацетилцистеина.

Не рекомендуется смешивать Асиброкс с другими препаратами.

Данные, доступные по взаимодействию антибиотиков и ацетилцистеина, относятся к испытаниям in vitro, в которых смешивали две субстанции с подтвержденной сниженнной антибиотической активностью. Тем не менее, в целях предосторожности рекомендуется принимать антибиотики внутрь с соблюдением интервала не менее чем в 2 часа между приемом ацетилцистеина. Подтверждено, что одновременный прием нитроглицерина и ацетилцистеина вызывает значительную гипотензию и временную дилатацию артерии с возможной головной болью.

В случае необходимости в одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина необходимо осуществлять мониторинг состояния пациентов на гипотензию, которая может иметь тяжелую форму, и предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Взаимодействие «лекарственный препарат - лабораторный тест»

Ацетилцистеин может интерферировать с колориметрическим методом анализа на салицилаты.

Ацетилцистеин может интерферировать с тестом на определение кетонов в моче.

При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом.

Особые указания

За пациентами с бронхиальной астмой необходимо осуществлять строгий контроль в ходе терапии; лечение следует незамедлительно прервать при появлении бронхоспазмов.

Муколитические препараты могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей в возрасте младше 2 лет. В действительности, возможность дренирования бронхиальной слизи ограничена у этой возрастной категории, что обусловлено физиологическими характеристиками дыхательных путей. Соответственно, применение муколитических препаратов не рекомендовано у детей в возрасте младше 2 лет.

Применение препарата требует особого внимания у пациентов с пептической язвой или с пептической язвой в анамнезе, в частности, в случае одновременного приема других лекарственных препаратов с известным вредным воздействием на желудок.

Прием N-ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может разжижать бронхиальный секрет, увеличивая одновременно его объем. Если пациент не может эффективно откашляться, необходимо провести постуральный дренаж и аспирацию бронхиального секрета, чтобы исключить задержку секрета.

Асиброкс содержит сорбитол и сахарин натрий, поэтому перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Препарат Асиброкс 200 мг содержит 403,1 мг натрия. Препарат Асиброкс 600 мг содержит 356,8 мг натрия. Количество натрия должно учитываться при лечении пациентов с нарушением функции почек или находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Применение при беременности и лактации

Тератологические исследования ацетилцистеина на животных не выявили тератогенного действия; однако, как и в случае с другими препаратами, применение этого препарата в период беременности или грудного вскармливания допускается только в случае действительной необходимости под непосредственным контролем врача.

Применение в педиатрии

Препарат противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Асиброкс не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Случаи передозировки при приеме внутрь ацетилцистеина не описаны.

У здоровых добровольцев, в течение трех месяцев принимавших ежедневную дозу ацетилцистеина, равную 11,6 г, не наблюдали нежелательных реакций тяжелой формы. Дозы до 500 мг ацетилцистеина/кг массы тела, принимаемые внутрь, переносились без признаков интоксикации.

Симптомы

Передозировка может привести к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таким как тошнота, рвота и диарея.

Лечение

Специальные антидоты не предусмотрены; терапия при передозировке основана на симптоматическом лечении.

Форма выпуска

Асиброкс 200 мг №24

24 шипучие таблетки в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 200 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №12

12 шипучих таблеток в полипропиленовом пенале, закрытом полипропиленовой пробкой с силикагелем. 1 пенал в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Асиброкс 600 мг №10 или №20

2 шипучие таблетки в ламинированном стрипе. 5 или 10 ламинированных стрипов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Плотно закрывать тубу после взятия таблетки.

Срок годности

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания

«Ротафарм Лимитед», Великобритания

(“Rotapharm Limited”, Great Britain).

Произведено

ТОО «ФармаЭстика Мануфактуринг»,

Ванапере теэ 3, Принги, Виймси, 74011 Харьюский уезд, Эстония

(PharmaEstica Manufacturing OÜ,

Vanapere tee 3, Pringi, Viimsi, 74011 Harju сounty, Estonia).

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственный средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48